还原酶抑制剂的药代动力学

- Jul 12, 2017 -

迄今为止,只有这些药物的药代动力学报告已经在公众场合看到,并有详细的洛伐他汀药代动力学资料。 以非活性内酯的形式服用,其在肝脏中迅速转化为活性药物。 其主要活性代谢物除了该α-羟基酸外,还有6-羟基衍生物和其他两种未鉴定的代谢产物。 排泄洛伐他汀及其代谢物的主要途径是小肠。 无论是由吸收引起,还是吸收胆汁分泌物后,都从肠道排出。 少于10%的洛伐他汀被尿液排泄。 在血浆中,这些产物与蛋白质组合。 洛伐他汀从肝脏排出胆汁。 肝脏分泌的能力部分取决于药物在血浆中的浓度。

在动物实验中,单剂量洛伐他汀仅吸收30%。 当肝脏首次通过时,几乎所有的药物都被摄入。 看来少于5%的口服剂量进入体内循环。 这表明洛伐他汀的主要作用是肝脏,也可能在小肠中起作用。 其与其他药物的相互作用尚未得到很好的研究。 在人体内使用洛伐他汀并不影响阿司匹林(安替比林)的药代动力学。 这表明药物不影响细胞色素P-450系统。